Meski sudah sejak lama digunakan sebagai obat tradisional, manfaat daun pegagan untuk kesehatan masih banyak yang belum mengetahui.
Tanaman yang banyak tumbuh di tepi air yang tenang dengan daun berbentuk mangkok sehingga sering disebut daun mangkok ini memang tidak sepopuler buah mengkudu, daun sirsak, sirih, maupun binahong sebagai herbal. Namun manfaat yang dikandungnya sebenarnya tidak kalah dari berbagai jenis herbal yang lain.
Khasiat daun pegagan untuk pengobatan disebabkan karena tanaman ini mengandung sejumlah zat kimia alami yang memberi efek farmakologi, seperti kalsium, natrium, magnesium, carotenoids, asiaticoside, brahmoside, mineral, thankunside, madecassoside, serta zat kimia alami lainnya, termasuk senyawa glikosida triterpenoida yang berkhasiat anti-lepra (Morbus Hansen).